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增溶劑

增溶劑

  增溶原理:
  表面活性劑之所以能增大難溶性藥物的溶解度,一般認為是由于它能在水中形成膠團(膠束)的結(jié)果。膠團是由表面活性劑的親油基團向內(nèi)、親水基團向外而成的球狀體。整個膠團內(nèi)部是非極性的,外部是極性的。由于膠團是微小的膠體粒子。其分散體系屬于膠體溶液,從而可使難溶性藥物被包藏或吸附,增大溶解量。由于膠團的內(nèi)部與周圍溶劑的介電常數(shù)不同,難溶性藥物根據(jù)自身的化學(xué)性質(zhì),以不同方式與膠團相互作用,使藥物分子分散在膠團中 。對于非極性藥物所含苯、甲苯等非極性分子的親油性強,與增溶劑的親油基團有較強的親和能力,增溶時藥物分子可鉆到膠團內(nèi)部而被包圍在疏水基內(nèi)部。對于極性藥物,所含對羥基苯甲酚等極性占優(yōu)勢的分子能完全吸附于膠團表面的親水基之間而被增溶。對于半極性藥物,既有極性又有非極性部分,如水楊酸、甲酚、脂肪酸等,其分子中非極性部分插入膠團的油滴中,極性部分則伸人到表面活性劑的親水基之間而被增溶。
  增溶劑的應(yīng)用
  增溶劑已廣泛用于難溶性藥物的增溶,如“甲酚皂溶液”。其他如油溶性維生素、激素、抗生素、生物堿、揮發(fā)油等許多有機化合物,經(jīng)增溶可制得適合治療需要的較高濃度的澄清或澄明溶液,可供外用、內(nèi)服,肌肉或皮下注射等。在所有增溶劑中,以聚山梨酯類應(yīng)用普遍,它對非極性化合物,和含極性基團的化合物均能增溶。

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